3-Ամինո-4-պիրազոլ կարբոսամիդ կիսասուլֆատ

Միջանկյալ նյութ ալոպուրինոլի սինթեզի համար:

Այն 3-ամինո-4-փոխարինված պիրազոլների շարքից է։Այն կարող է օգտագործվել որպես միջանկյալ միջոց՝ բազմաթիվ դեղաբանական արդյունավետ օրգանական միացությունների սինթեզման համար, ինչպիսիք են ալոպուրինոլը՝ պիրազոլոպիրիմիդինի ածանցյալների շարքից մեկը, վերջինս 1963 թվականից սկսած՝ սկսած իր կլինիկական կիրառությունից, այն եղել է հոդատապի բուժման հիմնական դեղամիջոցը։Ներկայումս սինթեզի քիչ հայտնի մեթոդներ կան

3-ամինոպիրազոլ-4-կարբոքսամիդ կիսասուլֆատը Չինաստանում, հիմնականում մալոնոնիտրիլը և տրիէթիլ օրթոֆորմատը փոխազդելով էթօքսիմեթիլեն մալոնոնիտրիլը պատրաստելու համար, իսկ հետո հիդրազին հիդրատի ռեակցիայի արդյունքում ստացվում է 3-ամինո-4-ցիանոպիրազոլ, որը վերջնականապես փոխազդում է խտացված թթվի հետ՝ առաջացնելով սուլֆուր:

3-ամինոպիրազոլ-4-կարբոքսամիդ կիսասուլֆատ (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- 4-formamide hemisulfate-ի սինթեզ [J]: Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40, ընդհանուր Այս մեթոդով սինթեզը կազմում է մոտ 60% (հաշվարկվում է որպես մալոնոնիտրիլ), այս մեթոդը ներառում է եռաստիճան ռեակցիա, քայլերն ավելի երկար են, և օգտագործվող ռեակտիվները, ինչպիսիք են մալոնոնիտրիլը և էթօքսիմեթիլեն մալոնոնիտրիլը, ավելի թունավոր և թանկ են:Բացի այդ, այս մեթոդով պատրաստված 3-ամինոպիրազոլ-4-ը - Formamide hemisulfate-ն ունի գույն, որը դժվար է հեռացնել և պահանջում է լրացուցիչ մշակում, որն ավելի բարդ է:

Արտասահմանյան գրականության մեջ կան զեկույցներ, որոնք օգտագործում են պիրիդիլամիդ հիդրազոնը և էթօքսիմեթիլեն մալոնոնիտրիլը որպես հումք՝ հավելման և ցիկլացման միջոցով 3-ամինո-4-ցիանոպիրազոլ ստանալու համար, այնուհետև արձագանքում են խտացված ծծմբաթթվի հետ՝ նպատակային միացությունը ստանալու համար (Reuken G Jones. Reactions of orthoesters with ակտիվմեթիլենային միացություններ [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Այս մեթոդով օգտագործվող հիմնական հումքը թանկ է, ռեակցիայի եկամտաբերությունը բարձր չէ, իսկ արդյունաբերական արտադրության շահույթը՝ ցածր։Պետք է դժվար լինի։