8-Բրոմո-7-բութ-2-ինիլ-3-մեթիլ-1-(4-մեթիլ-քինազոլին-2-իլմեթիլ)-3

Վերլուծել գոյություն ունեցող լինագլիպտինը և դրա հիմնական միջանկյալ 8-բրոմ-7-(2-բուտինիլ)-3,7-դիհիդրո-3-մեթիլ-1-[(4-մեթիլ-2-քինազոլինիլ)մեթիլ)-1H-պուրին- 2,6-դիոն (11) սինթեզի մեթոդ, գտնել արդյունաբերական արտադրության համար հարմար սինթետիկ երթուղի:Մեթոդ. ամփոփել տարբեր սինթետիկ ուղիները:Արդյունքներ և եզրակացություններ. 2.2 երթուղին ունի համեմատաբար պարզ գործընթաց և ավելի ցածր արժեք, որն ավելի հարմար է արդյունաբերական արտադրության համար:

8-բրոմ-3,7-դիհիդրո-3-մեթիլ-1H-պուրին-2,6-դիոնը հիմնական միջանկյալ նյութն է հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցի լինագլիպտինի սինթեզում:1-ի սինթեզում օգտագործվում են մեթիլային միզանյութ և ցիանոքացախաթթու որպես սկզբնական նյութեր և ենթարկվում են խտացման, ցիկլացման, նիտրոզացման, ռեդուկցիայի, ցիկլացման և բրոմի 46,3% ընդհանուր ելքով վեց փուլային ռեակցիաների:Բոլոր միջանկյալ նյութերի կառուցվածքները հաստատվել են 1HNMR-ով:

Սույն գյուտը վերաբերում է բարձր մաքրության լինագլիպտինի պատրաստման պարզ մեթոդին:Քինազոլին, լինագլիպտին 8 բրոմ 7 (2 բուտին 1 հիմք) 3,7 դիհիդրո 3 մեթիլ 1 [(4 մեթիլ 2 քինազոլինիլ) մեթիլ] 1H Պուրին 2,6 դիոնով մեկ կաթսայի պատրաստման հիմնական միջանկյալ նյութը, միջանկյալ նյութն առանձնացված է. ֆիլտրում, այնուհետև արձագանքել է (R)3 ամինոպիպերիդին դիհիդրոքլորիդին՝ ստանալով լինագլիպտին պարունակող լուծույթ։Լինագլիպտին պարունակող լուծույթը կրկին մշակելուց հետո Դելիրալիպտին մաքուր արտադրանքը:Սույն գյուտի հիմնական միջանկյալ նյութի պատրաստման համար օգտագործվում է մեկ կաթսայի մեթոդ, որը հարմար է գործելու և բարելավում է բերքատվությունը:Հիմնական միջանկյալ նյութի առանձնացումից հետո այն փոխազդում է (R)3 ամինոպիպերիդին դիհիդրոքլորիդով, այդպիսով բարձր մաքրության լինագլիպտին ստանալը նաև առավելագույնս համապատասխանում է դեղագործական ընկերությունների արտադրության և հայտարարագրման պահանջներին: