Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [ԱՄՆ:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [ԱՄՆ:BAN:JAN];Առաջարկվող պատկեր](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [ԱՄՆ:BAN:JAN];
Կասպոֆունգին ացետատի կենսաբանական ակտիվություն
| Նկարագրեք | Caspofungin Acetate-ը հակասնկային դեղամիջոց է, որը կարող է ոչ մրցակցային կերպով արգելակել 1,3-β-d գլյուկան սինթազայի սինթեզը։ |
| Առնչվողկատեգորիաներ | ազդանշանային ուղի >> Հակավարակիչ >> Սունկ Հետազոտական տարածքներ >> Վարակել |
| In vivoհետազոտություն | Կասպոֆունգին ներարկված մկների մոտ ERG ալիքի ձևը էական փոփոխություններ չի ունեցել ապակենման 0,41-ից 4,1 մկմ կոնցենտրացիայի դեպքում, և նրանց ցանցաթաղանթը նկատելի մորֆոլոգիական փոփոխություններ կամ բջիջների կորուստ չի ունեցել:41 մկմ ապակենման կոնցենտրացիայի դեպքում կասպոֆունգինը նվազեցրեց a ալիքի, b ալիքի և ERG-ի սկոտոպային շեմային արձագանքի ամպլիտուդը, ինչպես նաև առաջացրեց գանգլիոն բջիջների շերտում բջիջների քանակի նվազում [1]:Կարպրոֆունգին (8 մգ/կգ) կամ ամֆոտերիցին B 1 մգ/կգ, ներերակային ներարկում օրական մեկ անգամ վարակվելուց 30 ժամ հետո 7 օր անընդմեջ, փոխադրամիջոցի հսկողության բուժման համեմատ, 100% գոյատևում 28-րդ օրը, ինչը հանգեցնում է ցերեկային 100% մահացության մակարդակին 11 , վարակիչ մարտահրավերից հետո։5-րդ օրվա տրանսպորտային միջոցների հսկողության բուժման հետ համեմատած, կասպոֆունգինը նվազեցրեց կենսունակ Candida-ի վերականգնումը երիկամների և ուղեղի հյուսվածքներում, երբ հսկիչ բեռը հասավ իր գագաթնակետին:2 մգ/կգ կամ ավելի դոզանով կասպոֆունգինով բուժված մկները 5-րդ օրը զգալիորեն ավելի ցածր ուղեղի ծանրաբեռնվածություն ունեին, քան ամֆոտերիցին B-ով բուժված մկները: /g, համապատասխանաբար [2]։ |
| Կենդանականփորձ | Հակասնկային թերապիան սկսվել է ինֆեկցիոն մարտահրավերից 30 ժամ հետո և տրվել է ներերակային (IP) ներարկումով օրական մեկ անգամ 7 օրվա ընթացքում:Մկները բուժվել են 1, 2, 4 կամ 8 մգ/կգ/օր կասպոֆունգինով, 1 մգ/կգ/օր ամֆոտերիցին B-ով կամ փոխադրամիջոցի հսկիչով (ստերիլ թորած ջուր):Մոդելի արդյունավետությունը գնահատվել է երեք եղանակով՝ յուրաքանչյուր բուժման խմբում 10 կենդանիների գոյատևման մակարդակի մոնիտորինգով, բուժվող կենդանիների երկրորդ խմբի երիկամներում և ուղեղի հյուսվածքներում Candida-ի ծանրաբեռնվածության մոնիտորինգով և երիկամների հյուսվածքաբանական գնահատմամբ:Եվ ուղեղը:Բուժված կենդանիների երրորդ խումբը.Մկները էֆթանազիայի ենթարկվեցին CO 2 ինհալացիայով և աճեցվեցին 30 ժամվա ընթացքում (միայն մեքենայով բուժվող հսկողություն) և 5-րդ օրը (4-րդ դոզանից 24 ժամ հետո), 8-րդ օրը (վերջին դոզանից 24 ժամ հետո) և 14, 21 ժամվա ընթացքում և հյուսվածաբանական հյուսվածքների նմուշառում.(Միայն կասպոֆունգինի բուժում), իսկ 28-ը՝ հարձակումից հետո։ |
| Հղումներ | [1].Mojumder DK, et al.Մկան աչքի մեջ ներվիտրային կասպոֆունգինի ցանցաթաղանթի թունավորության գնահատում:Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Նոյեմբեր; 51 (11): 5796-803. [2].Շողոքորթություն, Amy M. et al.Կասպոֆունգինի արդյունավետությունը կենտրոնական նյարդային համակարգի քենդիդիազի անչափահաս մկան մոդելում:Հակամանրէային միջոցներ և քիմիաթերապիա (2011), 55 (7), 3491-3497: |
Կասպոֆունգին ացետատի քիմիական և ֆիզիկական հատկությունները
| Եռման կետ | 1408.1ºC 760 մմ Hg-ում |
| Մոլեկուլային բանաձեւ | C56H96N10O19 |
| Մոլեկուլային քաշը | 1093.31000 |
| Ճշգրիտ որակ | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Արտաքին տեսքի հատկություններ | սպիտակից մինչև բեժ |
| Գոլորշիների ճնշում | 0mmHg 25°C-ում |
| Պահպանման պայմանները | 20°C |
| Ջրի լուծելիություն | H2O՝ լուծվող 15 մգ/մլ (թափանցիկ լուծույթ) |
Caspofungin Acetate մաքսային
| Մաքսային ծածկագիր | 2933990099 |
| Չինական ակնարկ | 2933990099. Այլ հետերոցիկլիկ միացություններ, որոնք պարունակում են միայն ազոտի հետերոատոմներ.Ավելացված արժեքի հարկի դրույքաչափը` 17.0%:Հարկային զեղչի դրույքաչափը` 13.0%:Կարգավորող պայմաններ. չկա:Առավել բարենպաստ ազգի սակագինը՝ 6,5%։Ընդհանուր սակագին` 20.0% |
| Հայտարարության տարրեր | Ապրանքի անվանումը, բաղադրիչի պարունակությունը, օգտագործումը, հեքսամեթիլեն քլորիդ, խնդրում ենք նշել տեսքը, 6-կապրոլակտամ, նշել տեսքը, ստորագրման ամսաթիվը |
| Ամփոփում | 2933990090. միայն ազոտի հետերոատոմ(ներ) ունեցող հետերոցիկլիկ միացություններ.ԱԱՀ՝ 17.0%.Հարկային զեղչի դրույքաչափը` 13.0%:.MFN սակագինը՝ 6,5%։Ընդհանուր սակագին` 20.0% |
Արտադրական գործընթաց
Կասպոֆունգինը պետք է պատրաստվի խմորման կիսասինթետիկ տեխնոլոգիայով։Հիմնական օղակի անմշակ արտադրանքը պետք է ձեռք բերվի խմորման տեխնոլոգիայի միջոցով, այնուհետև միջանկյալ արտադրանքը ստացվի տարանջատման և մաքրման միջոցով, այնուհետև միջանկյալ արտադրանքը օգտագործվում է որպես մեկնարկային նյութ՝ սինթետիկ տեխնոլոգիայի կիրառմամբ կողային շղթայի միացումն ավարտելու համար: թիրախային տարրը.Քանի որ «ֆերմենտացված կիսասինթետիկ» արտադրանքը պետք է անցնի բազմաթիվ տեխնիկական կապերով, ինչպիսիք են խմորումը, տարանջատումը և մաքրումը, սինթեզը և այլն, տեխնիկական երթուղին և գործընթացի պարամետրերի վերահսկումը շատ բարդ է Chemicalbook-ում:Բացի այդ, չափազանց բարձր են նաև կասպոֆունգինի՝ ֆերմենտացված կիսասինթետիկ արտադրանքի գրանցման կարգավորող պահանջները։Դիմումի փաստաթղթերը պետք է սկսվեն ֆերմենտացման աղբյուրից՝ ոչ միայն համակարգված ուսումնասիրելու շտամների մշակումը, խմորման տեխնոլոգիան և մաքրման տեխնոլոգիան, այլև ուսումնասիրելու սինթեզի գործընթացը:Ճանապարհը, պայմանները և գործընթացում կեղտերի վերահսկումը, քանի որ վերջնական արտադրանքը բավականին փխրուն է, ցանկացած անզգուշություն կվերացնի բոլոր նախորդ ջանքերը, իսկ տեխնիկական դժվարությունն ու արժեքը աննշան չեն:
Հենց բարձր տեխնիկական խոչընդոտների և լավ մրցակցային լանդշաֆտի պատճառով է, որ Hengrui Caspofungin-ը պահպանել է համեմատաբար լավ գնային տարածք իր ցուցակագրումից հետո:
Արտոնագրային պաշտպանության ժամկետը լրացել է 2014թ
Կասպոֆունգինի տերմինալային ներարկումների վաճառք Չինաստանի պետական բժշկական հաստատություններում (միավորը՝ տասը հազար յուան)
Մինչ այժմ միայն Hengrui Pharmaceuticals-ի, Chia Tai Tianqing-ի, Borui Pharmaceuticals-ի և Haisco-ի ջեներիկ դեղամիջոցներն են հաստատվել ցուցակման համար:Huadong Բժշկություն?
Կասպոֆունգին ացետատի սկզբնական հետազոտական ընկերությունը Merck-ն է, և 6 ընկերությունների ցուցակման հայտերը գտնվում են վերանայման և հաստատման փուլում, մասնավորապես՝ Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical և Tian Wei Biopharmace.
JIN DUN Medical ունիISO որակավորում և համապատասխանում է GMP արտադրության ստանդարտներին, աշխատանքի է ընդունել դեղորայքի սինթեզի տեղական և արտասահմանյան փորձագետներ՝ հարուստ փորձով, որոնք ղեկավարում են ընկերության R&D-ը:
ՏԵԽՆՈԼ ՕԳԻ ԱՌԱՎԵԼՈՒԹՅՈՒՆՆԵՐԸ
●Բարձր ճնշման կատալիտիկ հիդրոգենացում:Բարձր ճնշման հիդրոգենոլիզի ռեակցիա:Կրիոգեն ռեակցիա (<-78%C)
●Առոմատիկ հետերոցիկլիկ սինթեզ
●Վերադասավորման ռեակցիա
●Chiral Resolution
●Հեք, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard արձագանքը
Սարքավորումներ
Մեր լաբորատորիան ունի տարբեր փորձարարական և փորձարկման սարքավորումներ, ինչպիսիք են՝ NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Միկրոալիքային սինթեզատոր, զուգահեռ սինթեզատոր, դիֆերենցիալ սկանավորման կալորիմետր (DSC), Էլեկտրոնային մանրադիտակ...
R&D թիմ
Jindun Medical-ն ունի մի խումբ պրոֆեսիոնալ գիտահետազոտական և մշակման անձնակազմ, և աշխատում է բազմաթիվ տեղական և արտասահմանյան դեղերի սինթեզի փորձագետների, որոնք ուղղորդում են R&D-ին՝ դարձնելով մեր սինթեզն ավելի ճշգրիտ և արդյունավետ:
Մենք օգնել ենք տեղական մի քանի առաջատար դեղագործական ընկերությունների, ինչպիսիք ենHansoh, Hengrui և HEC Pharm.Այստեղ կներկայացնենք դրանց մի մասը։
Անհատականացման դեպք առաջին.
Cas No.՝ 110351-94-5
Անհատականացման դեպք երկրորդ.
Cas No.՝ 144848-24-8
Անհատականացման դեպք երրորդ.
Cas No.՝ 200636-54-0
1.Անհատականացրեք նոր միջանկյալ սարքերը կամ API-ները.Նույնը, ինչ վերը նշված դեպքերի համօգտագործումը, հաճախորդներն ունեն որոշակի միջանկյալ կամ API-ների պահանջներ, և նրանք չեն կարողանում գտնել անհրաժեշտ ապրանքները շուկայում, այնուհետև մենք կարող ենք օգնել հարմարեցնել:
2.Գործընթացի օպտիմիզացում հին արտադրանքի համար.Մեր թիմը կօգնի օպտիմալացնել և բարելավել այնպիսի արտադրությունը, որի արձագանքման ուղին հին է, արտադրության արժեքը՝ բարձր, իսկ արդյունավետությունը՝ ցածր:Մենք կարող ենք տրամադրել ամբողջական փաստաթղթեր տեխնոլոգիաների փոխանցման և գործընթացների բարելավման համար, օգնել հաճախորդին ավելի արդյունավետ արտադրության համար:
Դեղերի թիրախներից մինչև IND-ներ, JIN DUN Medical-ը ձեզ տրամադրում էմեկ կանգառի անհատականացված R&D լուծումներ:
JIN DUN Medical-ը պնդում է ստեղծել երազանքներով թիմ, պատրաստել արժանապատիվ ապրանքներ, բծախնդիր, խստաշունչ և դառնալ հաճախորդների վստահելի գործընկեր և ընկեր:
