Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Կարճ նկարագրություն:

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի պիտակներ

Դիմում

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) ընտրովի և արդյունավետ HBV ինհիբիտոր է:HepG2 բջիջներում EC50 արժեքը 3,75 նՄ է:Հեպատիտ B-ի և ՁԻԱՀ-ի դեմ պայքարի առաջին գծի վերջին դեղամիջոցները:

Entecavir ազդեցություն

Այս արտադրանքը գուանինի նուկլեոզիդային անալոգային է, որն արգելակող ազդեցություն ունի հեպատիտ B վիրուսի (HBV) պոլիմերազի վրա:Այն կարող է ֆոսֆորիլացվել ակտիվ եռաֆոսֆատի, իսկ բջջում տրիֆոսֆատի կես կյանքը 15 ժամ է։Մրցակցելով HBV պոլիմերազի բնական սուբստրատի դեզօքսիգուանոզին տրիֆոսֆատի հետ՝ էնտեկավիր տրիֆոսֆատը կարող է արգելակել վիրուսային պոլիմերազի բոլոր երեք գործողությունները (հակադարձ տրանսկրիպտազ).(2) նախածենոմային mRNA Հակադարձ տրանսկրիպցիայի բացասական շղթայի ձևավորում.(3) HBV ԴՆԹ-ի դրական շղթայի սինթեզը.HBV ԴՆԹ պոլիմերազի վրա entecavir triphosphate-ի արգելակող հաստատունը (Ki) կազմում է 0,0012 μM:Entecavir triphosphate-ը թույլ արգելակող ազդեցություն ունի բջիջների α, β, δ ԴՆԹ պոլիմերազի և միտոքոնդրիալ γ ԴՆԹ պոլիմերազի վրա, Ki-ի արժեքով 18-ից 160 մկմ:

Պարամետրեր

Նկարագրեք	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) ընտրովի և արդյունավետ HBV ինհիբիտոր է: HepG2 բջիջներում EC50 արժեքը 3,75 նՄ է:
Առնչվողկատեգորիաներ	ազդանշանային ուղի >> Հակավարակ >> HBV Հետազոտական տարածքներ >> Վարակել
Թիրախ	EC50՝ 3,75 nM (հակա-HBV, HepG2 բջիջ)[2]
Արհեստական պայմաններումուսումնասիրություններ	BMS-200475-ի EC50-ը HBV-ին 3,75 նՄ է:Այն ներառվում է HBV սպիտակուցի պրայմերների մեջ, այնուհետև հակադարձ տրանսկրիպտազի մեկնարկային քայլը արգելակվում է:BMS-200475-ի հակավիրուսային ակտիվությունը զգալիորեն ցածր է մյուս ՌՆԹ և ԴՆԹ վիրուսներից [1]:Համեմատած այլ դեզօքսիգուանոզինի անալոգների (penciclovir, ganciclovir, lobucavir և acyclovir) կամ lamivudine-ի հետ, entecavir-ը ավելի հավանական է, որ ֆոսֆորիլացվի իր ակտիվ մետաբոլիտին:Entecavir-ի ներբջջային կես կյանքը 15 ժամ է [2]:
In vivoհետազոտություն	BMS-200475-ը օրական ընդունվում է բանավոր՝ 0,02-ից մինչև 0,5 մգ/կգ մարմնի քաշի դոզանով 1-ից 3 ամիս, ինչը կարող է արդյունավետորեն նվազեցնել woodchuck հեպատիտի վիրուսի (WHV) վիրուսի մակարդակը քրոնիկ վարակված փայտափայտի մեջ [3]:
Բջջփորձ	BMS 200475-ը պատրաստվում է ֆոսֆատով բուֆերացված ֆիզիոլոգիական լուծույթով (PBS) և նոսրացվում է համապատասխան միջավայրով, որը պարունակում է 2% պտղի տավարի շիճուկ:HepG2 2.2.15 բջիջները ցանվել են 12 հորատանցքով Biocoat կոլագենով պատված ափսեի վրա 5×10 5 բջիջ մեկ ջրհորի խտությամբ, և պահվել միաձուլված վիճակում 2-ից 3 օր, այնուհետև ծածկվել 1 մլ BMS 200475-ով: միջին.HBV-ի քանակականացումը կատարվել է 10-րդ օրը [1]:
Հղումներ	[1].Innaimo SF, et al.BMS-200475-ի նույնականացում՝ որպես հեպատիտ B վիրուսի հզոր և ընտրովի արգելակիչ:Antimicrob Agents Chemother.1997 հուլիսի; 41 (7): 1444-9. [2]:Ռիվկին Ա և այլն:Էնտեկավիրի վերանայում քրոնիկ հեպատիտ B վարակի բուժման մեջ:Curr Med Res Opin.2005 Նոյեմբեր; 21 (11): 1845-57. [3]:Genovesi EV, et al.Կարբոցիկլիկ 2'-դեօքսիգուանոզին նուկլեոզիդ BMS-200475-ի արդյունավետությունը հեպատիտ B վիրուսի վարակի woodchuck մոդելում:Antimicrob Agents Chemother.1998 Դեկտ.42 (12): 3209-18.

Entecavir-ի ֆիզիկական և քիմիական հատկությունները

Խտություն	1,8±0,1 գ/սմ³
Եռման կետ	734.2ºC 760 մմ Hg-ում
Հալման ջերմաստիճանը	249-252ºC
Մոլեկուլային բանաձեւ	C12H15N5O3
Մոլեկուլային քաշը	277.279
Բռնկման կետ	397,9ºC
Ճշգրիտ որակ	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Արտաքին տեսքի հատկություններ	Սպիտակից մինչև սպիտակ/դեղին բյուրեղային փոշի
Refractive ինդեքս	1.837
Պահպանման պայմանները	-20°C Սառնարան

Էնտեկավիրի մաքսատուն

Մաքսային ծածկագիր	2933990099
Չինական ակնարկ	2933990099. Այլ հետերոցիկլիկ միացություններ, որոնք պարունակում են միայն ազոտի հետերոատոմներ.Ավելացված արժեքի հարկի դրույքաչափը` 17.0%:Հարկային զեղչի դրույքաչափը` 13.0%:Կարգավորող պայմաններ. չկա:Առավել բարենպաստ ազգի սակագինը՝ 6,5%։Ընդհանուր սակագին` 20.0%
Հայտարարության տարրեր	Ապրանքի անվանումը, բաղադրիչի պարունակությունը, օգտագործումը, հեքսամեթիլեն քլորիդ, խնդրում ենք նշել տեսքը, 6-կապրոլակտամ, նշել տեսքը, ստորագրման ամսաթիվը
Ամփոփում	2933990090. միայն ազոտի հետերոատոմ(ներ) ունեցող հետերոցիկլիկ միացություններ.ԱԱՀ՝ 17.0%.Հարկային զեղչի դրույքաչափը` 13.0%:.MFN սակագինը՝ 6,5%։Ընդհանուր սակագին` 20.0%

Լրացուցիչ տեղեկություն:

Qu Qiang (PhD կլինիկական դեղաբանության, դեղագործության բաժանմունք, Xiangya հիվանդանոց, Կենտրոնական Հարավային համալսարան) և Wang Ruoguang (բժշկության դոկտոր, կենսաբանության հետդոկտոր, Changsha Ruoguang բժշկական հետազոտական կենտրոն) նույնպես գրել են, որ. մի քանի տարի կամ նույնիսկ 10 տարի:Ավելի քան տարի.Իսկ այն կարող են օգտագործել հղի կանայք՝ ցույց տալով լավ անվտանգություն։

Դատելով այս հայտնի մոլեկուլային դեղաբանական մեխանիզմներից՝ Entecavir-ը կարող է ունենալ լայն սպեկտրի հակավիրուսային ազդեցություն, ոչ միայն արդյունավետ HBV-ի դեմ:

Մենք նաև հաճախ օգտագործում ենք Entecavir-ը կլինիկայում վիրուսային շնչառական վարակների բուժման համար, և ազդեցությունը ուշագրավ է:

Ներկայումս Հուբեյում (վայր) ավելի քան 500 COVID19 հիվանդների հետահայաց վերլուծության ժամանակ միայն մեկ մարդ է ընդունել էնտեկավիր:Դեղատոմսի ժամանակը հունվարի սկզբին էր, իսկ հետո դադարեցրին դեղը:

Հուբեյում բժշկական անձնակազմին, որոշ ժողովրդական բժիշկներին կամ բարձր ռիսկային խմբերին աջակցելու ժամանակ, որոնք ներկայումս օգտագործում են Entecavir-ը՝ COVID19-ը կանխելու համար, վարակի դեպք չկա:Կասկածելի մարդիկ, ովքեր ընդունում են entecavir, ոչ ոք չի առաջադիմել COVID19-ով ախտորոշվելու համար:

Արտոնագրային հարցեր.

Հիմնականում երկու գործընթաց կա՝ 06 գործընթաց և 89 գործընթաց։06 գործընթացի արտոնագրի ժամկետի ավարտը շատ վաղ է (սպառվում է 2023 թվականին):Թեև գործընթացի արժեքը ցածր է, որակը համեմատաբար լավ է, և աշխատողները կարող են լինել ուժեղ, անձնական խորհուրդ.Դեղագործական ընկերությունների համար, մի հապաղեք և շատ ռիսկային մի եղեք:

2014 թվականին Chia Tai Tianqing-ը հասել է տարեկան 10 միլիարդ յուանի վաճառքի՝ հենվելով գեներիկ դեղամիջոցների վրա, ինչպիսին է entecavir-ն է, որից entecavir-ը կազմում է 20%:

Քանի որ entecavir-ը հաստատվել է ներմուծման համար 2005 թվականին, ավելի քան 100 տեղական դեղագործական ընկերություններ դիմել են արտադրանքի գրանցման համար.Դրանցից հաստատված արտադրական ընկերությունները ներառում են Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical-ը (առաջին նմանակում), Hainan Zhonghe Pharmaceutical-ը և Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical-ը, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical-ը, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical-ը և Shangha-ը: ong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang և այլն;Պայմանագրի օրվանից հետո այս ապրանքը մտել է հայտնի հայտարարված սորտերի շարքը 2007 թվականից:

Ռեսուրսների վրա ինտեգրված արտադրանքի գիծ

Ատեստատ

JIN DUN Medical ունիISO որակավորում և համապատասխանում է GMP արտադրության ստանդարտներին, աշխատանքի է ընդունել դեղորայքի սինթեզի տեղական և արտասահմանյան փորձագետներ՝ հարուստ փորձով, որոնք ղեկավարում են ընկերության R&D-ը:

Բժշկական հարմարեցման առավելությունները

ՏԵԽՆՈԼ ՕԳԻ ԱՌԱՎԵԼՈՒԹՅՈՒՆՆԵՐԸ
●Բարձր ճնշման կատալիտիկ հիդրոգենացում:Բարձր ճնշման հիդրոգենոլիզի ռեակցիա:Կրիոգեն ռեակցիա (<-78%C)
●Առոմատիկ հետերոցիկլիկ սինթեզ
●Վերադասավորման ռեակցիա
●Chiral Resolution
●Հեք, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard արձագանքը

JIN DUN R&D

Սարքավորումներ

Մեր լաբորատորիան ունի տարբեր փորձարարական և փորձարկման սարքավորումներ, ինչպիսիք են՝ NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Միկրոալիքային սինթեզատոր, զուգահեռ սինթեզատոր, դիֆերենցիալ սկանավորման կալորիմետր (DSC), Էլեկտրոնային մանրադիտակ...

R&D թիմ

Jindun Medical-ն ունի մի խումբ պրոֆեսիոնալ գիտահետազոտական և մշակման անձնակազմ, և աշխատում է բազմաթիվ տեղական և արտասահմանյան դեղերի սինթեզի փորձագետների, որոնք ուղղորդում են R&D-ին՝ դարձնելով մեր սինթեզն ավելի ճշգրիտ և արդյունավետ:

Case-Share

Մենք օգնել ենք տեղական մի քանի առաջատար դեղագործական ընկերությունների, ինչպիսիք ենHansoh, Hengrui և HEC Pharm.Այստեղ կներկայացնենք դրանց մի մասը։

Անհատականացման դեպք առաջին.

Cas No.՝ 110351-94-5

Անհատականացման դեպք երկրորդ.

Cas No.՝ 144848-24-8

Անհատականացման դեպք երրորդ.

Cas No.՝ 200636-54-0

Համագործակցության ռեժիմ

1.Անհատականացրեք նոր միջանկյալ սարքերը կամ API-ները.Նույնը, ինչ վերը նշված դեպքերի համօգտագործումը, հաճախորդներն ունեն որոշակի միջանկյալ կամ API-ների պահանջներ, և նրանք չեն կարողանում գտնել անհրաժեշտ ապրանքները շուկայում, այնուհետև մենք կարող ենք օգնել հարմարեցնել:

2.Գործընթացի օպտիմիզացում հին արտադրանքի համար.Մեր թիմը կօգնի օպտիմալացնել և բարելավել այնպիսի արտադրությունը, որի արձագանքման ուղին հին է, արտադրության արժեքը՝ բարձր, իսկ արդյունավետությունը՝ ցածր:Մենք կարող ենք տրամադրել ամբողջական փաստաթղթեր տեխնոլոգիաների փոխանցման և գործընթացների բարելավման համար, օգնել հաճախորդին ավելի արդյունավետ արտադրության համար:

Դեղերի թիրախներից մինչև IND-ներ, JIN DUN Medical-ը ձեզ տրամադրում էմեկ կանգառի անհատականացված R&D լուծումներ:

JIN DUN Medical-ը պնդում է ստեղծել երազանքներով թիմ, պատրաստել արժանապատիվ ապրանքներ, բծախնդիր, խստաշունչ և դառնալ հաճախորդների վստահելի գործընկեր և ընկեր:

Նախորդը: p-Tolylcarboxylic acid;4-Toluic acid,99%;4-Carboxytoluene, p-Toluic acid;

Հաջորդը: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux sodium N-4;

Գրեք ձեր հաղորդագրությունը այստեղ և ուղարկեք այն մեզ