(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin-ը, որը մշակվել է Boehringer Ingelheim-ի կողմից, հաստատվել է FDA-ի կողմից 2011 թվականի մայիսի 2-ին: Այն օգտագործվում է դիետան և վարժությունը համատեղելու համար՝ բարելավելու արյան գլյուկոզի մակարդակի վերահսկումը 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող մարդկանց մոտ:Լինագլիպտինը բարելավում է արյան գլյուկոզայի վերահսկումը հիվանդների մոտ՝ արգելակելով դիպեպտիդիլ պեպտիդազ-4-ը (DPP-4):

Ինկրետինը (Incretin) ունի ենթաստամոքսային գեղձի կղզյակների B բջիջների կողմից ինսուլինի սեկրեցումը խթանելու ազդեցություն, հիմնականում ներառյալ գլյուկոզա-կախյալ ինսուլինոտրոպ պոլիպեպտիդը (GIP) և գլյուկագոնի նման պոլիպեպտիդ-1 (GLP-1):DDP-4-ը սերինային պրոտեազ է, որը գտնվում է բջիջների մակերեսին:Այն կապվում է սպիտակուցներին և լայնորեն առկա է պլազմայում և մարմնի տարբեր հյուսվածքներում (օրինակ՝ երիկամներում, լյարդում, բարակ աղիքի վզիկները, էնդոթելիային բջիջները և այլն):Լինագլիպտինը ընտրովի DPP-4 ինհիբիտոր է, որը արգելակում է ֆերմենտի ակտիվությունը՝ շրջելիորեն միանալով DPP-4-ին, հետաձգում է GLP-1-ի քայքայումը, ուժեղացնում է GLP-1-ի ակտիվությունը և խթանում է գլյուկոզայից կախված ինսուլինի արտազատումը և նվազեցնում է արյան շրջանառության մեջ գլյուկագոնի մակարդակը՝ դրանով իսկ կարգավորելով 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների արյան գլյուկոզի մակարդակը:

Համեմատած այլ DPP-4 ինհիբիտորների հետ՝ լինագլիպտինի հիմնական առավելություններն են՝ այն ունի երիկամների գերազանց անվտանգություն և կարող է արդյունավետորեն նվազեցնել գլիկոզիլացված հեմոգլոբինը:Լինագլիպտինը հիմնականում արտազատվում է կղանքով նախատիպի տեսքով։Բերանի ընդունումից հետո երիկամային արտազատումը կազմում է ընդունված քանակի միայն 5%-ը:Նույնիսկ եթե այն ներարկվում է ներերակային, միայն 30,8%-ն է արտազատվում երիկամների միջոցով:Ուստի բուժման ենթարկվող հիվանդների կարիք չկա։Պարբերաբար ստուգեք լյարդի և երիկամների աշխատանքը և չափաբաժնի ճշգրտումը:Բոլոր հիվանդները կարող են միատեսակ ֆիքսել չափաբաժինը հեշտ նշանակման համար:
Լինագլիպտինի ընդհանուր անբարենպաստ ռեակցիաներն են շնչառական վարակները, քթի գերբնակվածությունը, մկանային ցավը, գլխացավը և կոկորդի ցավը: